ISTRUZIONI
sull'uso medico del farmaco
Numero di registrazione:
Nome commerciale:
Nome internazionale non proprietario:
Forma di dosaggio:
soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare
struttura
1 ml contiene:
principio attivo metoclopramide cloridrato monoidrato 5,27 mg (a base di metoclopramide cloridrato 5,00 mg);
eccipienti: sodio solfito 0,125 mg, sodio edetato 0,40 mg, sodio cloruro 8,00 mg, acqua per iniezione 991,705 mg.
Descrizione: soluzione incolore trasparente.
Gruppo farmacoterapeutico
Antiemetico - bloccante centrale del recettore della dopamina.
Codice ATX: A03FA01
Azione farmacologica
Uno specifico bloccante del recettore della dopamina, indebolisce la sensibilità dei nervi viscerali, che trasmettono impulsi dal "piloro" (piloro) e dal duodeno al centro emetico. Attraverso l'ipotalamo e il sistema nervoso parasimpatico ha un effetto regolatore e coordinante sul tono e l'attività motoria della parte superiore del tratto gastrointestinale (compreso il tono del solo sfintere digestivo inferiore). Aumenta il tono dello stomaco e dell'intestino, accelera lo svuotamento gastrico, riduce la stasi iperacida, previene il reflusso duodenopilorico e gastroesofageo, stimola la motilità intestinale.
farmacocinetica
Il volume di distribuzione è 2,2-3,4 l / kg.
Metabolizzato nel fegato L'emivita è da 3 a 5 ore, con insufficienza renale cronica - 14 ore. Escreto dai reni durante le prime 24 ore invariato e sotto forma di metaboliti (circa l'80% della dose assunta una volta). Penetra facilmente nella barriera emato-encefalica ed è escreto nel latte materno.
Indicazioni per l'uso
adulti
- Prevenzione della nausea e del vomito postoperatori.
- Trattamento sintomatico della nausea e del vomito, inclusa l'emicrania acuta.
- Prevenzione di nausea e vomito causati da radioterapia e chemioterapia.
- Per migliorare la peristalsi durante lo svolgimento di studi radiopachi del tratto gastrointestinale.
- Trattamento di seconda linea per nausea e vomito postoperatori.
- La seconda linea di prevenzione della nausea e del vomito ritardati causati dalla chemioterapia.
Controindicazioni
- Ipersensibilità a metoclopramide e componenti di medicina;
- sanguinamento gastrointestinale, ostruzione intestinale meccanica o perforazione della parete e dell'intestino dello stomaco, condizioni in cui la stimolazione della motilità gastrointestinale è un rischio;
- feocromocitoma confermato o sospetto a causa del rischio di sviluppare ipertensione grave;
- discinesia tardiva, che si è sviluppata dopo il trattamento con neurolettici o metoclopramide nella storia;
- epilessia (aumento della frequenza e gravità delle crisi);
- Morbo di Parkinson;
- uso simultaneo con levodopa e agonisti del recettore della dopamina:
- metemoglobinemia dovuta alla somministrazione di carenza di citoclopramide o nicotinamide adenina dinucleotide (NADH) del citocromo b5 nella storia;
- prolattinoma o tumore prolattina-dipendente;
- bambini fino a 1 anno;
- periodo di allattamento al seno.
Con cura
Se usato in pazienti anziani; in pazienti con compromissione della conduzione cardiaca (incluso allungamento dell'intervallo QT), compromissione del bilancio idrico ed elettrolitico, bradicardia, assunzione di altri farmaci, prolungamento dell'intervallo QT, ipertensione arteriosa; in pazienti con malattie neurologiche concomitanti; in pazienti che assumono droghe che colpiscono il sistema nervoso centrale, depressione (nella storia); in caso di insufficienza renale da moderata a grave (CC 15-60 ml / min); con grave insufficienza epatica; durante la gravidanza.
Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento
gravidanza
Numerosi dati sull'uso delle donne in gravidanza (più di 1000 casi descritti) indicano l'assenza di fetotossicità e la capacità di causare difetti dello sviluppo nel feto. La metoclopramide può essere utilizzata durante i trimestri di gravidanza I) solo se il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. A causa di caratteristiche farmacologiche (come altri neurolettici), quando si utilizza la metoclopramide alla fine della gravidanza, non è possibile escludere la probabilità di sintomi extrapiramidali nel neonato. Metoclopramide non deve essere usato alla fine della gravidanza (durante il terzo trimestre). Quando si utilizza metoclopramide deve monitorare le condizioni del neonato.
Periodo di allattamento al seno
La metoclopramide è escreta in piccole quantità con il latte materno. Non possiamo escludere la possibilità di reazioni avverse nel bambino. L'uso di metoclopramide durante l'allattamento non è raccomandato. Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
Dosaggio e somministrazione
Endovenoso (IV) e per via intramuscolare (IM).
In / iniezioni dovrebbe essere somministrato lentamente bolo (almeno 3 minuti).
adulti
Prevenzione della nausea e del vomito postoperatori
La dose singola raccomandata di 10 mg (1 fiala).
Trattamento di seconda linea per nausea e vomito postoperatori. Prevenzione della seconda linea di nausea e vomito ritardati causati dalla chemioterapia
La dose singola raccomandata di 10 mg (1 fiala) viene somministrata fino a tre volte al giorno.
Per migliorare la peristalsi durante lo svolgimento di studi radiopachi del tratto gastrointestinale. Come mezzo per facilitare l'intubazione duodenale (per accelerare lo svuotamento gastrico e il movimento del cibo attraverso l'intestino tenue)
Si consiglia di somministrare un bolo lento v / v (non meno di 3 minuti) 10-20 mg (1-2 fiale) 10 minuti prima dell'inizio dello studio.
La dose giornaliera massima raccomandata è di 30 mg o 0,5 mg / kg.
Il termine di somministrazione del farmaco sotto forma di iniezioni dovrebbe essere il più breve possibile con la successiva transizione alla forma di dosaggio per la forma orale o rettale.
Età da bambini da 1 a 18 anni
La seconda linea di prevenzione della nausea e del vomito ritardati causati dalla chemioterapia, la seconda linea di trattamento della nausea e del vomito postoperatori
Si consiglia di somministrare un bolo lento v / v (almeno 3 minuti) 0,1-0,15 mg / kg fino a 3 volte al giorno.
La dose giornaliera massima di 0,5 mg / kg / giorno.
Per migliorare la peristalsi durante lo svolgimento di studi radiopachi del tratto gastrointestinale. Come mezzo per facilitare l'intubazione duodenale (per accelerare lo svuotamento gastrico e il movimento del cibo attraverso l'intestino tenue)
Nei bambini di età superiore ai 15 anni
Consigliato in / nel bolo lento (almeno 3 minuti), l'introduzione di 10-20
mg (1-2 fiale) 10 minuti prima dell'inizio dello studio.
Nei bambini di età compresa tra 1 e 15 anni
Si consiglia di somministrare un bolo lento v / v (non inferiore a 3 minuti) alla velocità di 0,1 mg / kg 10 minuti prima dell'inizio dello studio.
La durata massima del trattamento per la prevenzione della nausea e del vomito postoperatori è di 48 ore.
La durata massima del trattamento per la prevenzione di nausea e vomito causati dalla chemioterapia è di 5 giorni.
Per evitare il sovradosaggio, è necessario osservare un intervallo minimo tra le dosi di 6 ore, anche in caso di vomito.
Pazienti anziani
I pazienti più anziani possono richiedere una riduzione della dose a causa di una diminuzione della funzionalità renale ed epatica.
Insufficienza renale
Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale (CC inferiore a 15 ml / min), la dose giornaliera deve essere ridotta del 75%.
Nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (CC 15-60 ml / min), la dose deve essere ridotta del 50%.
Disfunzione epatica
Nei pazienti con grave insufficienza epatica, la dose deve essere ridotta del 50%.
Effetti collaterali
La frequenza delle reazioni avverse è classificata come segue: molto spesso (≥ 1/10), spesso (≥ 1/100 - Dal sangue e dal sistema linfatico: la frequenza è metaemoglobinemia sconosciuta, probabilmente a causa di una carenza dell'enzima citocromo-beta riduttasi NADH-dipendente (specialmente nei neonati ), sulfhemoglobinemia (il più spesso con l'uso simultaneo di dosi alte di medicine contenenti zolfo, leykopeniye, neytropeniya, agranulotsitoz).
Dal lato del cuore: raramente - bradicardia: frequenza sconosciuta - arresto cardiaco, che può essere causato da bradicardia, blocco atrioventricolare, blocco del nodo sinusale, allungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma, aritmia del tipo "pirouette".
Da parte delle navi: spesso - abbassando la pressione sanguigna; Frequenza sconosciuta - shock cardiogeno, aumento acuto della pressione sanguigna in pazienti con feocromocitoma.
Da parte del sistema endocrino *: raramente - amenorrea, iperprolattinemia; raramente - galattorrea; frequenza sconosciuta - ginecomastia.
* I disturbi endocrini durante il trattamento prolungato sono associati a iperprolattinemia (amenorrea, galattorrea, ginecomastia).
Da parte del tratto gastrointestinale: spesso - nausea, diarrea, stitichezza.
Da parte dei reni e delle vie urinarie: la frequenza è sconosciuta - poliuria, incontinenza urinaria.
Da parte dei genitali e della ghiandola mammaria: frequenza sconosciuta - disfunzione sessuale, priapismo.
Da parte del sistema immunitario: raramente - ipersensibilità; la frequenza è sconosciuta - reazioni anaphylactic (compreso shock di anaphylactic), reazioni allergiche (urticaria, eruzione maculopanular).
Da parte del sistema nervoso: molto spesso sonnolenza; spesso - astenia, disturbi extrapiramidali (specialmente nei bambini e nei giovani pazienti e / o quando vengono superate le dosi raccomandate del farmaco, anche dopo una singola iniezione), parkinsonismo, acatisia; raramente distonia, discinesia, alterazione della coscienza; raramente, convulsioni, specialmente nei pazienti con epilessia; la frequenza è sconosciuta discinesia tardiva, a volte persistente, durante o dopo un trattamento a lungo termine, specialmente nei pazienti anziani, sindrome neurolettica maligna.
Disturbo della mente: spesso - depressione: raramente - allucinazioni; confusione raramente.
Reazioni avverse che sono più comuni quando si usano alte dosi del farmaco
- Sintomi extrapiramidali: distonia acuta e discinesia, sindrome di parkinsonismo, acatisia sviluppata anche dopo l'uso di una singola dose del farmaco, specialmente nei bambini e nei giovani pazienti (vedere la sezione "Istruzioni speciali").
- Sonnolenza, diminuzione del livello di coscienza, confusione, allucinazioni.
overdose
sintomi
Disturbi extrapiramidali, sonnolenza, diminuzione del livello di coscienza, confusione, allucinazioni, irritabilità, capogiri, bradicardia. cambiamenti nella pressione sanguigna, arresto cardiaco e respirazione, dolore addominale.
trattamento
Se i sintomi extrapiramidali si sviluppano a causa di sovradosaggio o per un altro motivo, il trattamento è puramente sintomatico (benzodiazepine nei bambini e / o farmaci antiparkinsoniani anticolinergici negli adulti).
Richiede trattamento sintomatico e monitoraggio costante delle funzioni cardiache e respiratorie, a seconda delle condizioni cliniche del paziente. Non esiste un antidoto specifico.
Interazione con altri farmaci
L'uso simultaneo di metoclopramide con levodopa o agonisti del recettore della dopamina, in connessione con l'antagonismo reciproco esistente, è controindicato.
L'alcol aumenta l'effetto sedativo di metoclopramide.
Combinazioni che richiedono cautela
A causa dell'effetto procinetico della metoclopramide, l'assorbimento di alcuni farmaci può essere compromesso. Derivati m-holinoblokatory e morfina hanno antagonismo reciproco con metoclopramide in relazione all'effetto sulla motilità del tratto gastrointestinale.
Farmaci che inibiscono il sistema nervoso centrale (derivati della morfina, tranquillanti, bloccanti dei recettori dell'istamina H1, antidepressivi con effetto sedativo, barbiturici, clonidina e altri farmaci di questi gruppi) possono aumentare l'effetto sedativo sotto l'influenza di metoclopramide.
La metoclopramide aumenta gli effetti dei neurolettici sui sintomi extrapiramidali.
Con l'uso concomitante di metoclopramide e tetrabenazina, esiste una probabilità di carenza di dopamina, che può essere accompagnata da una maggiore rigidità muscolare o spasmo, difficoltà nel parlare o deglutire, ansia, tremore, movimenti involontari dei muscoli, inclusi i muscoli facciali.
L'uso di metoclopramide con farmaci serotoninergici, ad esempio, con inibitori selettivi del reuptake della serotonina, aumenta il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica (intossicazione da serotonina). La metoclopramide riduce la biodisponibilità della digossina. La concentrazione di digossina nel plasma sanguigno deve essere monitorata. La metoclopramide aumenta la biodisponibilità della ciclosporina (Cmax del 46% e l'esposizione del 22%). È necessario monitorare attentamente la concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno. Le implicazioni cliniche di questa interazione non sono state stabilite.
L'esposizione a metoclopramide è aumentata con l'uso simultaneo di potenti inibitori dell'isoenzima CYP2D6, ad esempio fluoxetina e paroxetina. Sebbene il significato clinico di questa interazione non sia stato stabilito, è necessario monitorare l'insorgenza di reazioni avverse nei pazienti. Con l'uso concomitante di metoclopramide con atovaquone, la concentrazione di atovaquone nel plasma sanguigno diminuisce significativamente (circa il 50%). L'uso concomitante di metoclopramide con atovajone non è raccomandato.
Con l'uso concomitante di metoclopramide con bromocriptina, la concentrazione di bromocriptina aumenta nel plasma sanguigno.
La metoclopramide aumenta l'assorbimento della tetraciclina dall'intestino tenue. La metoclopramide aumenta l'assorbimento di mexiletina e litio.
Metoclopramide riduce l'assorbimento di cimetidina.
Istruzioni speciali
Si deve usare cautela quando si usa il farmaco Zerakul ® nei pazienti anziani.
Da parte del sistema nervoso, si possono osservare disturbi extrapiramidali, specialmente nei bambini e nei giovani pazienti e / o con l'uso di alte dosi. sviluppando, di regola, all'inizio di trattamento o dopo un solo uso.
L'uso del farmaco Cerucal ® deve essere immediatamente interrotto in caso di sintomi extrapiramidali. Le reazioni sono completamente reversibili dopo l'interruzione del trattamento, tuttavia può essere necessaria una terapia sintomatica (benzodiazepine nei bambini e / o farmaci anti-parkinsoniani anti-parkinsoniani negli adulti). Per evitare il sovradosaggio del farmaco Tsurakul ® è necessario osservare un intervallo minimo tra le dosi di 6 ore, anche nel caso di vomito.
Il trattamento prolungato con Cerucal ® può portare allo sviluppo di discinesia tardiva, che è potenzialmente irreversibile, specialmente nei pazienti anziani.
La durata del trattamento non deve superare i 3 mesi a causa del rischio di discinesia tardiva. Se vi sono segni di discinesia tardiva, il trattamento deve essere interrotto.
Quando la metoclopramide è stata utilizzata contemporaneamente ai neurolettici, così come con la monoterapia con metoclopramide, è stata osservata la sindrome neurolettica maligna. È necessario interrompere immediatamente il trattamento con Cyrukal ® quando compaiono i sintomi della sindrome neurolettica maligna e applicare una terapia appropriata.
Si deve usare cautela se usato in pazienti con malattie neurologiche concomitanti e in pazienti che assumono farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale.
Quando si utilizza il farmaco Cerucal ®, si possono anche notare i sintomi del morbo di Parkinson.
Sono stati riportati casi di metemoglobinemia, che potrebbero essere causati da una carenza dell'enzima citocromo b5 reduttasi NADH-dipendente. In questo caso, la somministrazione di Tsirukal ® deve essere immediatamente e completamente interrotta e adottare le misure appropriate. Sono stati segnalati casi di gravi effetti collaterali cardiovascolari, tra cui insufficienza vascolare, bradicardia marcata, arresto cardiaco e prolungamento dell'intervallo QT. Si deve prestare attenzione quando si usa il farmaco Cerucal ® nei pazienti anziani, nei pazienti con disordini cardiaci (compreso l'allungamento dell'intervallo QT), nei pazienti con compromissione del bilancio idrico ed elettrolitico, nella bradicardia e nei pazienti che assumono farmaci che prolungano l'intervallo QT. In caso di insufficienza renale da moderata a grave e grave insufficienza epatica, si raccomanda una riduzione della dose (vedere la sezione "Dosaggio e somministrazione").
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi
Bisogna fare attenzione quando si guidano veicoli e altri meccanismi, come prendere il farmaco può causare sonnolenza e discinesia.
Modulo di rilascio
Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare di 5 mg / millilitro. Su 2 millilitri di una preparazione in un'ampolla di vetro trasparente (il tipo I), con gli anelli di colore applicati (il verde principale e il colore blu più basso) su una testa di ampolla e un anello di colore bianco su un collo di ampolla
o
in una fiala di vetro trasparente (tipo I), con anelli colorati (superiore verde e blu inferiore) sulla testa dell'ampolla e una tacca sul collo dell'ampolla e un punto bianco sopra di esso.
Su 5 ampolle in imballaggio planimetrico cellulare aperto.
Su 2 imballaggi di cella planimetric con l'istruzione per applicazione sono messi in un pacco di cartone.
Condizioni di conservazione
Immagazzinare nel posto protetto da luce, a una temperatura non al di sopra di 25 ° C.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
Periodo di validità
5 anni.
Non applicare dopo la data di scadenza.
Condizioni di vendita della farmacia
Entità legale in nome della quale ha emesso RU:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israele
produttore:
Pliva Hrvatska d. O., Prilaz Barun Filipovic 25, 10000 Zagabria, Repubblica di Croazia
o
Teva Pharmaceutical Plant Co. Ltd., st. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Ungheria.
Indirizzo per reclami:
119049, Mosca, st. Shabolovka, 10, p.1.